小林富次郎商店として創業。現在の社名は明治29年に発売した「ライオン歯磨」の商品名に由来する。当時、歯磨きの商標には象、キリン、虎など動物名を冠することが流行していたため、「ライオンなら牙も丈夫なので歯磨きにうってつけ」として商標登録した。なお、「LION」の社名ロゴを逆さまにすると「NO17」（エヌオーいちなな・ナンバー17）にも見えてしまうことから、ライオンでは「NO17」も商標登録している。